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辅料在药物制剂研发中的重要性欧美发达国家是这样定义药用辅科的,除活性成分以外,在安全性方面已进行了适当评估,并且包含在药物释放系统中的物质,其能在药物释放的生产过程中有助于药物生产释放系统中的加工处理,保护、支持,加强药品的稳定性、生物利用度或病人的顺应性,有助药品的识别,在储存或使用期间增强药品的总体安全性和有效性等。 同一种药物,采用不同的药用辅料制成不同药物剂型和制剂,可以改变药物的给药途径和作用方式,使同一种药物获得多种不同的治疗目的。应用药用辅料可增强药物的稳定性。根据药物的理化性质,在制剂中选用抗氧剂、络合剂、pH调节剂、防腐剂、空气置换剂等不同作用的药用辅料,或者选择药用辅料把药物制成前体药物制剂、包合物、固体分散体、微粒、纳米粒、脂质体等新制剂。易氧化分解的维生素C,用乙基纤维素等辅料制成微囊则不易氧化变色、变质。药用辅料可改变药物的理化性质,使其向人们需要的方向改变,从而制得相对理想的药物剂型的制剂。 一些具有不良臭味或易挥发或刺激性大的药物,可加入矫味剂或选用药用辅料制成微囊、包合物、包衣制剂等加以掩蔽或消除。如易挥发的三硝基甘油,用β-环糊精制成包合物制剂,避免了挥发性,增强了稳定性。运用适宜的药用辅料,可增强或提高主药的作用和疗效、降低毒副作用。较为成熟的方法是:利用药用辅料制成前体药物制剂、缓释制剂、控释制剂、靶向制剂、时间控制型制剂等新制剂。如用甲壳胺可减弱抗炎药双氯芬酸钠对胃粘膜的刺激性。药用辅料也可调控主药在体内外的释放速率,选用不同的药用辅料可制成多种高效、速效或长效的制剂。 该文章摘自网络,如有侵权请联系15667068820删除! |